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超薬化学ちゃ (@organischchemie)の備忘録 24時間毎にツイート。論文情報と面白いことの中で忘れたくないことを呟く Joined January 2021-
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pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 光学活性なアミンの合成法のレビュー 金属触媒を使った不斉のHydrogenationに関してまとめられている
sciencedirect.com/science/articl… 薬物の吸収にも非常に重要な役割を果たす溶解度を改善した実例集 方策も示されていて面白い ただやっぱり極性基を入れるのが強い
H2OとD2O 一見、両方とも飲めるように感じますが 重水は毒性があります thoughtco.com/can-you-drink-… Dがタンパク質のHと交換され 水素結合の強さを変えたりして酵素の働きを変えてしまうからかな？ ただ…水(H2O)とは味が違うようなので一度は試してみたい
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 新しい水酸基の保護基 ニトロフェニルアセチル基(NPA)は糖で使われる ニトロを還元すると分子内環化で保護基が外れる ただα位のプロトンが度々問題 ジメチル化→DMNPA
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 低分子創薬をしているなら読むべきレビュー 年代別に特徴を分析している 脂溶性と分子量は増大傾向 おそらく皆さんも気づいてるはず 昔のターゲットはGPCRや酵素が多かったのに最近はキナーゼ阻害剤祭り この次の時代は何がくる？ 先を見通す人や企業が生き残る
pubs.rsc.org/en/Content/Art… 共有結合性化合物のレビュー KRAS阻害剤等で力を発揮している共有結合性の化合物 知らないことが多いので知識を増やしていきたい EWGが3位に、2位にスルホンがあるピリジンは共有結合性なんですね 知りませんでした
pubs.acs.org/doi/10.1021/ja… チロシン誘導体を細胞に取り込ませる → 細胞は磁気応答性メラニンを作成 → 磁力線に沿って細胞が並ぶ 天才か
idp.nature.com/authorize?resp… イノベーションはどこから？ 約半数は中小から ニューモダに狙いを定めて 大型買収
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 芳香族のヨウ素化 NISやI2、ヒダントインのDIHやヨードサッカリンなどはご存知かと思います (MsO)2+TBAIやヨウ素+AgOMsで系中にスルホニルのハイポアイオダイドを発生させてヨウ素化 色んなヘテロ環で使われていて便利そう
sciencedirect.com/science/articl… PROTACに関しての論文が どれくらいか どこの大学からか 誰からか どのジャーナルか 等を解析した結果
2月は毎年レビューが多い pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 2010ー2019年にFDAに承認された医薬品の総説 やはり癌領域が最も多く 次いで感染症、中枢 Rule of 5を満たしていない化合物もいくつか薬になっているものの数は少ない 一応骨格も描いてくれてるからそこだけ目を通すのもいいかも
この化合物がヤバァイ pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… X,Y,Z,Wで見えなくなってるけど プロトンのドナーが6つ そして両端に縮合多環芳香族 それにも関わらず、PKプロファイルに問題がなく ヒトにおける予測投与量が15mg QD(一日一回) Rule of 5はあくまで指標ですね
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… アリールケトンを活性化してHeck反応が可能に つまり、例えばブロモアセトフェノンのBrにカップリングして そのあとケトンを活性化してHeckでオレフィンを挿入できるのね 芳香環の二箇所以上にカップリングしたい時や原料がケトンしかない時は便利かもしれません
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… カルボン酸で薗頭反応 ArCO2H + HCCR -> ArCCR 脱炭酸しながら進むため気体は発生
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 意外と奥が深いSNAr反応 KOtBu, DMF条件で挿入 超簡単じゃん！ …中身見てください (記憶が正しければ) KOR溶液にアリールハライドを加えるか アリールハライドにKOtBu＋ROHをいれるかで収率変わります 溶媒でも収率変わります 少量で 検討しよう SNAr
pubs.acs.org/doi/abs/10.102… Ts, Ms, Tf基は非常に安定なアミンの保護基として使われる 脱保護にはHBr+酢酸等の強い条件が必要 LDAとO2という比較的mildで さらにMsのみ選択的な脱保護に成功
pubs.acs.org/doi/abs/10.102… PPI阻害剤の共有結合性化合物 PPIは従来の低分子だと分子量が大きくなりすぎたりポケットがなかったりで 活性が低くなりがち その点を克服するための共有結合というアプローチ エステルはプロドラッグ？ 四級炭素からピペリジンとシクロペンタンを出すのは合成が難しそう
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… 原料にちょうどいいハロゲン体がないときに カルボン酸体があれば薗頭反応が使えます 脱炭酸しながら進むため気体は発生してしまいます
pubs.acs.org/doi/10.1021/ac… フッ素の生体内代謝と毒性に関する論文 メドケムの御用達であるフッ素 代謝安定性を上げられたり 塩基性を下げたり 色々な効果がありますよね でもその代謝や毒性が問題になり得ます 特にモノフッ素体は毒性の懸念あり
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